ルパタジン（ルパフィン）が採用されたので勉強します。
血小板活性化因子を阻害する新規抗アレルギー薬 2017
北村 正樹先生（東京慈恵会医科大学附属病院薬剤部）
https://medical.nikkeibp.co.jp/leaf/all/series/drug/update/201711/553433.html
適応は
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒
ルパタジンは、
ヒスタミンH1受容体拮抗作用とともに、
血小板活性化因子（PAF） の受容体拮抗作用を併せ持つ新しい作用機序の薬剤である。
PAFは、
血管拡張や血管透過性の亢進、
知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導するケミカルメディエーターであり、
くしゃみや鼻水などアレルギー症状を引き起こす。
ルパタジンはPAFを拮抗阻害することで、これらの症状を緩和する。
さらにルパタジンは肝臓において
活性代謝物であるデスロラタジンに代謝されることが分かっている。
このデスロラタジンも抗ヒスタミン作用を示すため、
ルパタジン自身の持つ抗ヒスタミン作用と合わせて、
効果に寄与しているものと考えられている。
海外では、2001年7月スペインをはじめとして、
2017年6月までで、世界80カ国以上の国で承認されている。
主な副作用として、
眠気（9.3％）、口渇（0.7％）、倦怠感（0.6％）、
ALT上昇・AST上昇（各0.5％）、尿糖・尿蛋白（各0.4％）などがあり、
重大な副作用にはショック、アナフィラキシー、
てんかん、痙攣、肝機能障害、黄疸が記載されている。
