32年ぶりの新薬で変わる慢性便秘症患者の排便
日本発，世界初のルビプロストン
http://mtpro.medical-tribune.co.jp/mtpronews/1303/1303019.html
器質的疾患による便秘を除く慢性便秘症治療薬ルビプロストン
（商品名：アミティーザ）が，昨年11月に発売された。
わが国で創成され，クロライド・チャネル・アクチベータという
世界初の作用機序を有する同薬は，ピコスルファートから実に32年ぶりの登場となった。
◆新規の作用機序，腸管内で水分分泌を促進
ルビプロストンは日本人医師の上野隆司氏（スキャンポ社最高経営責任者兼会長）
によって開発された新しい慢性便秘症治療薬だ。
作用機序は，小腸粘膜上皮細胞にあるCIC-2クロライドチャネルを活性化させることで
腸管内のクロルイオン濃度を高めて水分分泌を促進し，便の水分含有量を増加させる。
水分を含んで軟らかくなった便が腸の蠕動運動を促進し，自然排便を促すというもの。
既存薬との大きな違いは便の形状である。
刺激性下剤では便が泥状となって排泄されるが
ルビプロストンでは自然排便が見込める。
しかも，小腸で水分の分泌を促進するため，刺激性下剤のような排便時の痛みがない。
◆硬いソーセージ状から軟らかい便に改善
同薬初回投与から自然排便までの時間は23.5時間。
プラセボ群（48.0時間）に比べて有意に短い（P＜0.05）。
また，投与1週後の自発排便回数は6.8回（vs. プラセボ群1.5回，P＜0.001）であり
ほぼ毎日，自然排便が得られた。
便の形状改善度をブリストル・スケール便形状で評価したところ
ベースラインでは2（ソーセージ状だが硬い便）に近かったのが
投与4週後には理想的な4（表面が滑らかで軟らかいソーセージ状
あるいは蛇がとぐろを巻くような便）に近い形状まで改善した。
◆主な副作用は下痢，悪心
副作用として主に下痢（95例，30％）や悪心（73例，23％）が報告された。
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