ワルファリンのウンチク

開発の経緯
1920年頃、カナダや米国北部で元気な牛が
急に出血が止まらなくなってバタバタと死んだ。


1922年 Schofieldが
腐ったスイートクローバーがその原因であると報告。


1930年代 ウィスコンシン大学の生化学者Linkが
スイートクローバーの中から出血物質であるジクマロールを単離。


1943年 Linkらはワルファリンの合成に成功。
ワルファリンのWはウィスコンシン大学の頭文字である。


最初、ワルファリンは殺鼠剤として使われた。


ワルファリンの作用機序
ワルファリンはビタミン K 依存性凝固因子である第 II,VII,IX,X 因子の
生合性を抑制することにより抗凝固作用、血栓形成予防作用を示す。
ワルファリンはビタミン K の代謝サイクルを阻害し
ビタミン K の肝における再利用を止めることによって効果を発揮する。


INRとは
International Normalized Ratio

分子 : 患者血漿のプロトロンビン時間(秒)
分母 : 正常血漿のプロトロンビン時間(秒)