笹嶋勝「クスリの鉄則」
バルプロ酸製剤（1）
デパケンRとセレニカRは何が違う？
http://medical.nikkeibp.co.jp/leaf/mem/pub/di/column/tessoku/201101/518170.html
薬物動態に関する特徴
（1）バルプロ酸の吸収はほぼ100％で、非常に吸収の良い薬剤です。
蛋白結合率は90％以上なので、低アルブミン血症の場合は投与量に注意が必要です。
（2）年齢によって動態に違いがあります。成人に単剤投与した場合の半減期は
16時間ですが、12歳未満だと9.4〜16時間と短くなります。
（3）普通製剤は食事の影響を受けます。
（4）投与量を上げていくと血中濃度は上昇しますが
ある濃度に達すると、それ以上は上昇しなくなります。
普通製剤の特徴、徐放製剤との違い
バルプロ酸の普通製剤は
1日のうちの最低血中濃度と最高血中濃度の差が大きくなります。
普通製剤は、徐放製剤に比較して、食事の影響を受けやすくなります。
Tmaxは、食後服用だと3.5時間程度ですが、空腹時投与では1時間程度と短くなります。
デパケンRとセレニカRの違い
バルプロ酸の徐放製剤は、食事の影響を受けないようにすること
吸湿性を解決すること、血中濃度の日内変動が大きくならないようにすること
などを目的に開発されています。
しかし、単純に「徐放製剤で血中濃度を安定化させれば、治療効果が高まる」
とは言えないとされており、普通製剤を使用し続ける例もあります。
徐放製剤に切り替えたことで、てんかん発作を起こした事例も報告されていますので
切り替え時にはしっかりモニタリングすることが大切です。
バルプロ酸の徐放製剤には、デパケンRとセレニカRの2種類があります。
どちらも先発医薬品ですが、体内動態が異なります。
デパケンRは9時間で80％が溶出するのに比べて、セレニカRは14時間で80％が溶出します。
このため、デパケンRは1日1〜2回分服、セレニカRは1日1回分服と、服用回数が異なります。
また、デパケンR錠は防湿効果があるので通常の一包化が可能ですが
セレニカR錠・顆粒は吸湿性があり、防湿をする必要があります。
実際、セレニカＲの添付文書には
「本剤は徐放性製剤であり、製剤の吸湿により溶出が加速されることがあるので
吸湿しないように保存させること」との記載があります。
しかし、薬剤師がこの注意を知らず、グラシン紙（紙の薬包紙）で
セレニカＲを一包化したために吸湿してしまった、という事例があります。
なお、どちらの製剤も、糞中に残渣が現れることがあります。
患者には「残渣が現れることがあるが、主要成分は吸収済みなので心配は要らない」
という旨を、事前に伝えておきましょう。
